侧柏叶炮制方法与标准

　　【药材来源】侧柏叶为柏科植物侧柏Platycladus orientalis(L.)Franco的干燥枝梢及叶。多在夏、秋二季采收，阴干。

　　【古代炮制方法】宋代有炙法(《圣惠方》)、九蒸九曝(《证类》)、米泔浸(《总录》)、炒黄(《妇人》)、烧灰存性(《朱氏》)等炮制方法。金元时代有煮制(《儒门》)、酒浸(《丹溪》)等法。明代用酒蒸、焙(《普剂方》)，炒(《纲目》)，盐水炒(《保元》)等炮制方法。清代有九蒸九晒(《大成》)、炒为末(《辨义》)、酒浸焙(《逢原》)、炒黑(《汇纂》)等炮制方法。

　　【现代炮制方法】

　　1、侧柏叶：取原药材，除去杂质及硬梗。

　　2、侧柏叶炭：取净侧柏叶，置炒制容器内，用武火加热，炒至表面呈焦褐色，喷淋少许清水，灭尽火星，取出凉透。

　　【饮片性状】侧柏叶为不规则多节枝叶片，表面青绿色或黄绿色，质脆，气微清香，味苦涩。侧柏炭表面呈焦褐色，微有光泽。

　　【质量标准】侧柏叶杂质不得过6%，水分不得过11.0%，总灰分不得过10.0%，醇浸出物不得少于15.0%。含槲皮苷不得少于0.10%。

　　【炮制目的】侧柏叶味苦、涩，性寒。归肺经、肝经、脾经。具有凉血止血，生发乌发的功能。 生侧柏叶以清热凉血，止咳祛痰力胜。用于血热妄行的各种出血证，咳嗽痰多，湿热带下及脱发。炒炭后寒凉之性趋于平和，专于收涩止血。常用于热邪不盛的各种出血证。

　　【临床应用】

　　1.生用

　　(1)血热妄行：常与生地黄、生荷叶、生艾叶同用，具凉血止血作用，用于血热妄行之吐血、衄血，如四生丸(《妇人》)。

　　(2)咳嗽气喘：常与杏仁、前胡等同用，能增强止咳祛痰作用，可用于痰热阻肺，咳嗽气喘。配伍鼠曲草，可治慢性气管炎。

　　(3)脱发、头发早白：侧柏研末，和麻油涂敷。或鲜品用60%乙醇浸泡，涂擦头皮，可以止痒生发。侧柏叶内服可以乌发。

　　2.制用(炭药)

　　(1)虚寒性出血：常与艾叶、干姜等同用，具有温经止血作用。

　　(2)咯血、吐血、衄血：常与大蓟、小蓟、茅根等同用，具有凉血、收涩止血作用，可用于血热妄行的咯血、吐血、衄血等证，如十灰散(《修月鲁般经后录》)。

　　(3)便血：常与槐花同用，具有止血理肠作用，可用于大便下血，肠风下血，脏毒下血等症。配伍荷叶、生地黄、百草霜，水煎服，可治便血(《全国中草药汇编》)。

　　(4)崩漏：配伍续断、阿胶、炙鳖甲、煅赤石脂等，可治元气虚弱，崩中漏血，年久不愈者，如柏叶散(《妇人》)。

　　【现代研究】侧柏叶含有挥发油，油中含侧柏烯、侧柏酮、小茴香酮、蒎烯、石竹烯等；尚含香橙素、槲皮素、杨梅树皮素、扁柏双黄酮、穗花杉双黄酮、槲皮苷等黄酮类化合物。此外，植物油中尚含脂肪酸及其酯；叶中尚含钾、钠、氮、磷、钙、镁和锌等微量元素。药理实验和临床观察证明，侧柏叶除具有止血、镇咳、平喘、祛痰、镇静作用外，对金黄色葡萄球菌、卡他球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌、乙型链球菌、炭疽杆菌等均有抑制作用，对崩漏、百日咳、带状疱疹、烧伤、腮腺炎和脱发等有较好的治疗效果。侧柏叶醇提取物中含有较强的抗炎成分，其作用机制与抑制花生四烯酸的代谢有关。侧柏叶乙酸乙酯提取物能抑制乙酰胆碱、氯化钾所致气管平滑肌收缩，这种抑制作用可能与影响Ca2+的跨膜转运有关。炮制对其理化性质、药理作用均有一定影响。

　　有人对侧柏叶生品与炭品的化学成分进行比较。结果表明，侧柏叶炒炭后，挥发油含量较生品大幅度降低(以生品含量100%计，炭品下降了42.11%)；水溶性浸出物，炭品较生品略有增加；鞣质的含量与生品比较未见明显的增加。说明炒炭后其收敛止血作用增强不是因为鞣质增加所致。在薄层层析中，自然光下生品里7个斑点，炭品只有5个斑点；紫外光下，生品呈7个荧光斑点，炭品只有3个，且斑点的颜色、强度以及Rf值均不相同。说明侧柏叶炒炭后，其化学成分有的已消失，有的已转变成了新的成分。槲皮苷含量与加工温度和炮制方法有关。当烘制温度在100℃和150℃时，炮制品的槲皮苷含量均为万分之一；烘制温度超过200℃时，炮制的样品则未检出槲皮苷。以HPLC法测定不同侧柏叶炮制品中的槲皮苷，亦认为炮制温度与时间对槲皮苷含量影响很大，炮制过程中受温度影响槲皮苷受到不同程度的破坏，其中槲皮苷的含量变化顺序为：生品>酒蒸品>炒黄品>醋炒品>盐水炒品>炒焦品>蒸品>炒炭品，炒炭品中的槲皮苷几乎损失殆尽。炭品较生品产生了新的成分槲皮素，推测可能是槲皮苷苷键断裂生成苷元槲皮素，并且其含量随加热温度增高，先逐渐升高，再逐渐降低；加热温度固定时，槲皮素的含量随炒制时间的延长，亦是先升高，再降低。槲皮素的含量可以明显地指示侧柏叶炭的炮制程度，槲皮素可作为侧柏叶炭含量测定的指标性成分。亦有以总黄酮、鞣质、微量元素的含量及薄层定性为指标，对侧柏叶的生品、烘品、炭品进行比较。结果表明，黄酮及鞣质含量均为：生品>；烘品>；炭品。钙的含量为：炭品>；生品>；烘品。各炮制品微量元素含量各不相同。薄层定性实验表明，各炮制品的化学组成已发生质的改变。烘品，炭品均不含芦丁，炭品只显一个斑点。另有报道，侧柏叶经不同方法炮制后，其主要成分含量都有变化。总黄酮和挥发油的含量，皆与炮制程度有关，炮制程度越重，二者含量越低。实验结果亦表明，炮制适度可增加鞣质含量，制炭太过则反而降低。有人采用GC-MS分析了生侧柏、烘侧柏、侧柏炭的挥发油组成变化，在烘品和炭品中化合物3,7-二甲基-1，3，6-辛三烯(4.95%)莰烯(5.24%)、β-2-草烯(7.67%)和β-杜松烯(2.86%)消失；烘品中新增β-葎草烯(6.44%)，1，8-萜二烯的含量增加；炭品中新增N-二十二烷和y-桉叶油醇，1，8-萜二烯和香橙烯的含量增加。

　　以侧柏炭的止血作用为指标，采用正交试验法，对其炮制工艺进行优选。结果表明，侧柏炭应以煅法炮制，煅制温度应控制在240～270℃之间，时间为40分钟为好。此种炮制品的多种微量元素含量明显升高。同时，实验结果还表明，侧柏炭样品中鞣质含量高者，其止血作用并非最强；鞣质含量较生品降低者，却有较显著的缩短动物凝血时间的作用。说明鞣质并非侧柏炭中的主要止血成分。另外，侧柏叶用焖煅法制炭，可减少其主要成分挥发油含量的损失，增高钙的含量，加强止血作用。另外的研究认为，其止血的主要活性部位为总黄酮部分。采用正交试验法，以槲皮素为指标性成分，确定的侧柏炭最佳炮制工艺为炒制温度控制在280℃，炒制时间为5分钟，且所得侧柏炭饮片性状符合药典规定。亦有报道，烘制侧柏叶温度易控制，成品得率高，成分损失少，止血效果好，认为烘制法优于传统的炒炭法。该烘制法的工艺参数为160～180℃，时间20分钟。

　　据实验，侧柏叶烘烤温度在100～200℃时，止血作用非常显著，焦侧柏叶与200℃烘烤品止血作用相近，它们与生理盐水对照组相比，均有非常显著的差异。抑菌试验表明，侧柏叶各炮制品均在体外有一定的抑菌作用，其作用的强弱为：生品>；烘品>；炭品。

　　【附】

　　1.近代炮制方法还有炙法、蒸制法、酒制法等。

　　2.文献摘录“炙微黄”(《圣惠方》)。“九蒸九曝，捣罗为末”(《证类》)。“烧灰存性，研极细末，用纸包，碗盖于地上一夕，出火毒”(《十药》)。“酒毒下血，柏叶九蒸九晒……为末蜜丸。……月水不断，侧柏叶炙……水酒煎服”(《握灵》)。“借炒黑以止血耳”(《求真》)。

　　【总结】侧柏叶从宋代开始使用炙、炒、蒸、泔制、酒制、盐制、豆制、炒炭等炮制方法。近年来各地的炮制规范中收载的大多是生侧柏叶和侧柏叶炭。现代经验一般认为，侧柏叶生品长于清热凉血，止咳祛痰，生发乌发，多用于血热妄行的吐血、衄血、咳喘及脱发。侧柏叶炭则偏于收涩止血，多用于各种出血证。《中国药典》2010年版收载有生侧柏叶和侧柏炭。

　　侧柏叶制炭后，其化学成分产生了不同的变化，有的成分含量减少或增加；有的成分已转化或产生了新的成分。这些成分的变化与炮制方法、炮制温度及时间密切相关。以侧柏叶的成分和止血作用为指标，对其炮制工艺作综合考察，认为用烘制法炮制侧柏叶炭可值得进一步研究推广，但应尽快制定出烘制法的工艺参数、饮片的质控标准和检测方法。

　　据文献考证，历代对侧柏叶的临床应用有生用和制用之分。制法以炙(炒)为多，其目的有缓解燥性，增强药效之意。且生品与制品均有较好的止血功效。目前临床中对侧柏叶有生用、微炒、制炭等多种用法，但是这些方法均缺少科学的控制指标和工艺参数。另外，侧柏叶制炭后，微量元素有不同程度升高。除药材制炭后元素富集的原因外，亦与制炭过程中所产生的物理、化学变化有关。其升高的机理与临床意义尚需进一步研究。侧柏叶除具有止血、镇咳平喘、祛痰等作用外，临床上用于治疗崩漏、百日咳、烧伤、腮腺炎等，已取得了良好的效果，炮制对这些作用有何影响，亦需要深入研究。