芫花炮制方法与标准

　　【药材来源】芫花为瑞香科植物芫花Daphne genkwa Sieb. et Zucc.的干燥花蕾。春季花未开放时采收，除去杂质，干燥。

　　【古代炮制方法】汉代有熬制(《玉函》)。唐代有炒制(《外台》)。宋代有醋炒、酒炒(《圣惠方》)，醋煮(《史载》)，醋炙(《百问》)，炒黑(《指迷》)等方法。明、清增加了醋煨(《普济方》)、醋泡焙(《良朋》)、捣汁浸线(《本草正》)等炮制方法。

　　【现代炮制方法】

　　1、生芫花：取原药材，除去杂质及梗、叶。筛去灰屑。

　　2、醋芫花：取净芜花，加入定量米醋拌匀，稍闷润，待醋被吸尽后，置炒制容器内，用文火加热，炒至微干，取出干燥。芫花每100kg用米醋30kg。

　　【饮片性状】生芫花为小棒锤状，多弯曲，表面淡紫色或灰绿色，密被短柔毛；质软；气微，味辛，久尝有麻辣感。醋芫花表面呈灰褐色，微有醋气，味微酸而微麻辣。

　　【质量标准】芫花含浸出物不得少于20%，含芫花素不得少于0.20%。

　　【炮制目的】芫花味辛、苦，性温。归肺经、脾经、肾经。具有泻水逐饮，解毒杀虫作用。

　　生芫花有毒，峻泻逐水力较猛，较少内服用，多外敷用于秃疮、头癣等。醋制后，能降低毒性，缓和泻下作用和腹痛症状。多用于胸腹积水，水肿胀满，痰饮积聚，气逆喘咳，二便不利。

　　【应用选择】

　　1、生用

　　(1)痰饮咳嗽：常与大枣同煮食枣，以祛痰止咳，可治咳嗽胸闷，痰多色白黏者。

　　(2)白秃头疮、顽癣：用芫花研末，猪脂和涂之(《集效方》)；或配雄黄、猪脂调敷。

　　(3)急性乳腺炎：芜花与鸡蛋同煮，服之；若服后有头昏、恶心者，可吃蛋不喝汤。如反应甚者，以菖蒲煎服解之。

　　(4)冻疮：芫花、甘草水煎液乘热浸泡手足。

　　(5)虫积腹痛：用醋炒芫花碾粉，猪油拌合外涂。

　　2、制用

　　(1)悬饮喘急：常与甘遂、大戟等同用，能泻水逐饮，可治痰饮积聚，停于胸胁而致的悬饮咳喘等；也可治腹水胀满，元气壮实者，如十枣汤(《伤寒论》)。配伍炒大黄、甜葶苈、煨甘遂等，可治心腹鼓胀，肠胃秘结，喘促，如芫花丸(《圣惠方》)。

　　(2)寒湿内壅、月经不通：常与炮乌头、鬼箭羽、桃仁、水蛭、虻虫共研为末，温酒调下，可治妇人腹中宿有瘀血，积聚不散、疼痛，如芫花散(《圣惠方》)。

　　(3)寒疝积聚：常与椒目、半夏、炒大黄、细辛、桔梗等同用，可治寒疝积聚，乍来乍去，胸胁支满，如芫花丸(《圣惠方》)。

　　【现代研究】芫花中主要含有二萜原甲酸内酯、黄酮及糖苷，挥发性成分和木脂素类化合物等。二萜原甲酸内酯类成分有芫花酯甲、芫花酯乙、芫花酯丙、芫花酯丁、芫花酯戊、芫花烯。黄酮类成分有芫花素、芹菜素、3&rsquo；-羟基芫花素、木樨草素及椴苷。木脂素类化合物分别为松脂醇、落叶松脂素、异落叶松和罗汉松脂素。另外，芫花中尚含香豆素、糖苷、谷甾醇和苯甲酸等。其中二萜原酸酯类成分芫花酯甲等具有较强的毒性，对皮肤、黏膜的刺激作用强烈，并能直接兴奋子宫平滑肌，具有引产作用。芫花烯具有抗白血病和抗肿瘤活性。黄酮类成分具有镇咳、祛痰、平喘、抗菌作用。芫花挥发油具有泻下作用和毒副作用。炮制对其理化性质、药理作用均有一定影响。

　　以芦丁为标准品，测定芫花生品和醋炙品中的黄酮类成分无明显差异；同时报道了醋炙芫花比生芫花让小白鼠的LD50提高了1倍。初步证明了醋炙芫花确能减低芫花的毒性。对生芫花与醋芫花的毒性和泻下作用进行比较研究，急性毒性试验表明：芫花醇浸剂毒性较大，而水浸剂和水煎剂毒性较小，后两者毒性相近，3种制剂中生芫花的毒性均较醋芫花大。在水浸剂和水煎剂中，生芫花的毒性较醋芫花大1倍；而在醇浸剂中，生芫花的毒性较醋芫花大7倍多。说明生芫花醋制后确能使其毒性减低，表现在小白鼠LD50。的提高。生芫花与醋芫花对兔离体回肠的作用相似，小剂量兴奋，大剂量抑制；对小白鼠肠蠕动的作用，生芫花呈抑制作用，而醋芫花似有轻度兴奋作用。生芫花与醋芫花的醇浸剂对小白鼠与大白鼠均无导泻作用，对兔有轻度导泻作用，对犬则发生呕吐和轻度导泻作用，生芜花与醋芫花对兔与犬的作用无明显不同。

　　芫花乙醇提取物对中枢神经系统的药理作用表现在对热、电及化学刺激致痛都有镇痛作用，且吗啡受体特异性阻断剂纳洛酮能阻断其镇痛作用。此外还有镇静、抗惊厥及增强异戊巴比妥钠的麻醉作用。采用平板稀释法观察醋制芫花、羟基芫花素的抑菌作用。结果表明，1:50浓度的醋制芫花醇水提液对肺炎球菌、溶血性链球菌、流行性感冒杆菌有抑菌作用，而羟基芫花素无抑菌作用。

　　有研究对醋制芫花、羟基芫花素进行镇咳、祛痰和平喘试验。结果表明醋制芫花、羟基芫花素均有一定的镇咳作用，并且有很好的祛痰作用，并确定羟基芜花素是止咳、祛痰的主要成分。在研究炮制对芫花镇咳作用的研究中，将芫花素与模拟醋炙芫花素镇咳祛痰作用相比较，发现芫花与醋炙芫花未见显著差异，说明模拟醋炙对增强芫花镇咳祛痰的作用不明显。采用紫外吸收图谱和薄层层析图谱对生芫花、醋炙芫花和醋煮芫花的化学成分进行了分析比较。结果表明，芫花经醋炙后，所含的二萜类成分、黄酮类成分及香豆素类成分无明显影响。醋炙芫花中30羟基芫花素的含量比生芫花略高。在相同实验条件下，醋煮芫花的石油醚提取物的薄层层析图上比生品和醋炙品少一个斑点，而且醋煮芫花石油醚与乙酸乙酯提取物的紫外吸收光谱图与生品及醋炙品不同，认为醋煮对芫花的化学成分发生了较大的变化。采用薄层扫描法对不同炮制工艺、不同地区的芫花样品及在不同条件下模拟炮制处理的芫花索单体进行了含量测定。结果表明，芫花经炮制后，芫花素的含量均有不同程度的降低。生品含量最高，醋炙品与生品接近。其他炮制品与生品比较，降低程度均较明显(P<；0.01)。以芫花素含量由高至低依次是：生品>；醋炙品>；高压蒸品>；清蒸品>；醋煮品>；水煮品“”。采用HPLC法分析不同炮制方法对芫花中芫花酯甲含量的影响。实验结果表明，除水煮芫花中芫花酯甲的含量比生芫花高约11%外，其他几种炮制品芫花酯甲含量均降低。降低率依次为：醋炙芜花(45%)>；醋煮芫花(18%)>；清蒸芫花、高压蒸芫花(10%)。

　　采用气质联法对生芫花和醋炙芫花的挥发油成分进行了分析。芫花醋炙后，挥发油含量降低，颜色加深，化学组分及组分间的相对含量均发生了改变，其中棕榈酸、油酸和亚油酸的含量醋炙后相对增加。兔眼结膜刺激实验表明，芫花素及其模拟醋炙品对兔眼结膜只有轻度刺激性，而芜花酯甲及其模拟醋炙品均有强烈的刺激性，由此看出对眼结膜起刺激作用的主要成分是芫花酯甲。

　　另有报道，芫花经炮制后，其挥发油含量均有不同程度的降低，降低率依次为：醋煮>；水煮>；高压蒸>；清蒸>；醋炙。用GC-MS法对不同炮制品挥发油的组分进行鉴定，其组分变化较大，尤以醋炙芫花和醋煮芫花产生的未知成分较多。

　　【附】

　　1、近代炮制方法还有醋煮法。

　　2、文献摘录“煮醋数沸，漉出渍水一宵，复曝干用，才免毒害”(《蒙筌》)。“芫花留数年陈久者良，用时以好醋煮十数沸，去醋，以水浸一宿，晒干用，则毒灭也。或以醋炒者次之”(《纲目》)。“煎汁渍丝线，系痔易落，(并能)系瘤”(《原始》。

　　【总结】历代对芫花的炮制方法主要有醋炒、醋煮、醋泡焙等。现代多用醋炙和醋煮法。《中国药典》2010年版收载有生芫花和醋炙芫花。

　　芫花的炮制研究已初步说明，芫花经醋制后，确能使其毒性降低。芫花挥发油为芜花的毒副作用及泻下作用的活性部位之一，经醋炙和醋煮后其含量降低，各化学组分变化较大，且产生的未知成分较多。醋炙芫花挥发油中棕榈酸、油酸和亚油酸的含量相对增加，这三种成分对芫花的药理作用有何影响，有待进一步研究。

　　二萜原酸酯类化合物芫花酯甲毒性大，对皮肤及黏膜有较强的刺激作用，并能直接兴奋子宫平滑肌，具有引产作用。其引产机理可能是使脱膜细胞变性坏死。经醋炙和醋煮后，芫花酯甲含量降低。究竟芫花酯甲的含量高好还是低好，及其降低的最佳范围，尚待毒理学和药效学研究的结果来阐明。

　　用代谢笼统计法研究芫花的利尿作用，发现芜花用不同的炮制品利尿作用有显著差异，其利尿强度依次为：醋炙芫花>；生芫花>；高压蒸尧花>；水煮芫花>；清蒸芫花>；醋煮芫花。芫花中所含的芫花素及羟基芫花素为芫花镇咳祛痰的有效成分。经醋炙后芜花素含量降低最少。与生品含量相近。因此认为，如用于祛痰、镇咳时以生品为宜。另外，芫花还具有抗肿瘤、抗白血病和抑菌等作用，炮制对这些作用有何影响，亦值得研究。

　　通过对生、炙芫花样品水、醇热浸法浸出物及灰分、芫花素、芫花酯甲的含量测定，初步认为芫花总灰分不得超过15%，酸不溶性灰分不得超过7%，水浸出物不得少于19%，醇浸出物不得少于7%，芫花素不得少于0.08%，芫花酯甲不得高于0.015%。