苦杏仁炮制方法与标准

　　【药材来源】苦杏仁为蔷薇科植物山杏Prunus armeniacaL.var. ansu Maxim.、西伯利亚杏Prunus sibirica L.东北杏Prunus mandshurica (Maxim.) Koehne或杏Prunus armeniacaL.的干燥成熟种子。夏季采收成熟果实，除去果肉及核壳，取出种子，晒干。

　　【古代炮制方法】汉代有熬制(《玉函》)和“去皮尖炒”(《金匮》)的方法。晋代用熬和烧(《肘后》)的方法。南北朝刘宋时代有药汁制(《雷公》)。梁代亦用熬法(《集注》)。唐代有熬(《新修》)，烧黑(《千金翼》)，酥熬、油制、麸炒(《外台》)等法。宋代有蒸制、童便制、灯上燎(《圣惠方》)，“烂煮令香”(《博济》)，面炒(《脚气》)，微炒(《药证》)，药汁制、火上燎存性、蜜制、制霜(《总录》)，“炮去皮尖”(《指迷》)，“炒去皮尖”(《产育》)，“炒令香熟”、麸炒(《普本》)，制炭(《总微》)，米泔制(《三因》)，炒焦(《济生方》)等炮制方法。元代有焙法(《世医》)。明代有炒赤、“炒令微黑”、药汁制、童便浸蜜炒、蛤粉炒、制霜(《普济方》)，牡蛎粉炒(《奇效》)，麸炒(《蒙筌》)等方法。清代有姜制、盐制、酒浸(《本草汇》)，面裹煨后去油(《本草述》)，便炒(《尊生》)，制霜(《幼幼》)，烧存性(《拾遗》)、醋制(《释迷》)等法。

　　【现代炮制方法】

　　1.苦杏仁：取原药材，除去杂质、残留的硬壳及霉烂者，筛去灰屑。用时捣碎。

　　2.燀苦杏仁：取净苦杏仁，置沸水中略烫，至外皮微胀时，捞出，用凉水稍浸，取出搓开种皮，晒干后簸去种皮，取仁。用时捣碎。

　　3.炒苦杏仁：取燀苦杏仁，置炒制容器内，用文火加热，炒至表面黄色，取出晾凉。用时捣碎。

　　4.苦杏仁霜：取燀苦杏仁，碾碎如泥状，照去油制霜法，用压榨机冷压榨除油或用粗草纸包裹反复压榨至油尽，碾细，过筛。

　　【饮片性状】苦杏仁为扁心形，长1～1.9厘米，宽0.8～1.5厘米，厚0.5～0.8厘米；表面黄棕色至深棕色，一端尖，另一端钝，肥厚，左右不对称；尖端一侧有短线形种脐，圆端合点处向上具多数深棕色的脉纹；种皮薄，子叶2，乳白色，富油性；无臭，味苦。燀苦杏仁形如苦杏仁或分离为单瓣，无种皮；表面乳白色，气微，味苦。炒苦杏仁表面黄色，偶带焦斑，气微香，味苦。苦杏仁霜为黄白色粉末状，具有特殊的气味。

　　【质量标准】苦杏仁过氧化值不得过0.11，含苦杏仁苷不得少于3.0%。燀苦杏仁含苫杏仁苷不得少于2.4%。炒苦杏仁含苦杏仁苷不得少于2.1%。

　　【炮制目的】苦杏仁味苦，性微温；有小毒。归肺经、大肠经。具有降气止咳平喘，润肠通便的功能。

　　生品性微温而质润，长于润肺止咳，润肠通便。多用于新病喘咳(常为外感咳喘)，肠燥便秘。燀苦杏仁可破坏酶，保存苷；去皮利于有效物质溶出，提高疗效，其作用与生品同。炒苦杏仁性温，长于温散肺寒，并可去小毒，常用于肺寒咳喘，久喘肺虚，用于肠燥便秘效亦佳。苦杏仁霜润燥作用显著减弱，无滑肠之虑，宣降肺气之力较强，用于脾虚便溏的喘咳患者。

　　【应用选择】

　　1.生用(包括燀杏仁)

　　(1)风热咳嗽：常与桑叶、菊花、连翘、甘草等同用，能疏风清热，宣肺止咳，用于风热犯肺，肺失肃降，气逆咳喘等，如桑菊饮(《条辨》)。

　　(2)燥热咳嗽：常与桑叶、浙贝母、沙参、栀子等同用，具有清宣凉润作用，用于风燥伤肺，干咳无痰，鼻燥咽干，或兼有口渴、身热，如桑杏汤(《条辨》)。

　　(3)肺热喘咳：常与麻黄(去节)、生石膏(碎，绵裹)、甘草(炙)同用，有宣泄郁热，清肺平喘作用，用于热邪壅肺，身热口渴，咳嗽气喘，如麻杏石甘汤(《伤寒》)。若与辛温解表药配伍，亦可用于风寒咳嗽。

　　(4)肠燥便秘：常与桃仁、火麻仁、当归、生地、枳壳等同用，能增强养阴血，润肠燥的作用，用于老人肠液枯燥或产后血少便秘，如润肠丸(《沈氏尊生书》)。若肠胃燥热，津液不足，大便干燥，小便频数，可与麻子仁、芍药、大黄、枳实等同用，有润肠泄热，行气通便作用，如麻仁丸(《中国药典》)。

　　2.制用

　　(1)炒苦杏仁

　　①肺寒咳嗽：若素有痰疾，复感寒邪，致寒痰阻肺，肃降失职，咳嗽气促，咯痰白沫，可与细辛、干姜、五味子、半夏、紫菀、款冬花等同用，有温肺散寒，祛痰止咳作用。亦可与麻黄(去根节)、桑白皮(蜜炙)、紫苏子(隔纸炒)、陈皮(去白)等配用，有宣肺解表，化痰止咳之功，用于肺感风寒，咳嗽上气，痰气不利，呀呷有声，如华盖散(《局方》)。

　　②久患肺喘：配伍胡桃仁，具有补肺平喘作用，可用于久患肺喘，咳嗽不止，睡卧不宁，如杏仁煎(《杨氏家藏方》)。

　　(2)苦杏仁霜：咳喘便溏：凡脾气虚弱，大便不实而又咳逆气喘，皆可选用杏仁霜。如脾肺气虚，咳嗽痰白，神疲乏力，面色咣白，大便不实，可与人参、黄芪、款冬花、陈皮、炙百部等同用，能补脾益肺，止咳化痰。

　　【现代研究】苦杏仁主要含苦杏仁苷和苦杏仁酶、脂肪油(苦杏仁油)、蛋白质和多种氨基酸、挥发性成分等。不同炮制方法对苦杏仁的灭酶效果、苦杏仁苷的溶出率、药理作用及毒性均有不同的影响。

　　生苦杏仁的醚提出物和水煎液在体外培养的Raij细胞上有诱导EBV-EA的激活作用，提示有一定的促癌活性。炒、燀及炒燀3种炮制方法均能降低其对EBV-EA的激活作用，以炒及炒燀方法更好。3种炮制方法均能增强苦杏仁润肠作用，其醚提取物润肠作用的强弱顺序为炒燀苦杏仁>；燀苦杏仁>；生苦杏仁。从去毒和增效来看，均以炒燀苦杏仁最好；炒苦杏仁虽略逊于炒燀苦杏仁，但操作简单易行，仍为一种可取的炮制方法。

　　据实验，燀苦杏仁需用沸水，用水量应10倍于苦杏仁，煮烫时间以5分钟为宜。又有实验表明，苦杏仁水煮5～10分钟能基本上破坏酶，苷也无显著损失，但水煮20分钟，苦杏仁苷却损失27.2%。炮制苦杏仁需要灭酶，经实验证实，苦杏仁苷酶解时间不能少于20分钟；酶解率为79.98%。少量酶仍能分解苦杏仁苷，因此，苦杏仁炮制应完全灭酶。根据酶被灭活条件，烊苦杏仁时，应先将炮制容器预热到180℃左右，投入苦杏仁轻炒2～3分钟，至药表温达到80～95℃时，加90～100℃水2倍量，剧烈沸腾5分钟取出，此法酶能完全灭活。对清炒法炮制的苦杏仁样品进行苦杏仁苷及酶的活性测定，结果证实，苦杏仁炒至适中，即达到黄的程度就可达到破坏酶、保存苷的目的。但炒法质量不易控制，大生产不如燀法易于控制质量。又有报道，炒苦杏仁和炒燀苦杏仁破坏酶完全，燀苦杏仁破坏酶不完全。蒸法炮制量大，易于掌握和保证炮制质量。将苦杏仁生品于水沸后流通蒸气蒸10分钟时，酶已基本破坏，20分钟酶彻底被破坏，60分钟苦杏仁苷仍无明显损失。蒸后干燥温度100℃以下对质量无影响，100℃以上将使干燥品颜色变黄变焦，故可温度低一些，时间长一些。此法炮制后苦杏仁苷的含量高于燀法及其他方法的炮制品。又有实验证明，在压力过高或过低，延长或缩短蒸制时间均使苦杏仁苷含量下降，故在蒸制苦杏仁时，应选101.3kPa压力下蒸制3分钟为宜。制苦杏仁霜，先强火快炒或蒸数分钟去油；或冷压去油后蒸数分钟，然后制成霜，对有效成分不影响。近年报道，采用微波法炮制苦杏仁，当温度控制在80℃4～5分钟，通过微波转化的热就能灭活苦杏仁酶的活性，而不影响苦杏仁苷。这是一种很有开发前途的新技术。

　　古代炮制多要求去皮尖，现代多要求去皮，但去皮尖的说法不一。经测定，苦杏仁中氢氰酸含量为0.27%，而皮中只含0.09%，仁比皮含量高，且皮重只占整个苦杏仁重4%左右。所以去皮与否对苦杏仁苷含量影响不大，似无去皮必要。但有实验表明，去皮有利于有效成分煎出，用带皮苦杏仁和去皮苦杏仁同等条件煎煮和测定氢氰酸，结果带皮苦杏仁煎出率很差，仅为原含量的34.1%，去皮杏仁含量的59.1%，煎过的带皮苦杏仁去皮后再煎，仍能煎出相当数量的苦杏仁苷。但也有人认为带皮杏仁蒸或强火快炒后，配方时打碎，仍可提高煎出效果。带皮尖的生苦杏仁其苦杏苷分解缓慢，去皮生苦杏仁平均12分钟，带皮尖生苦杏仁为40分钟。苦杏仁尖中苦杏仁苷略高于整个苦杏仁，但苦杏仁尖只占整个苦杏仁重量的1.6%，故无去尖必要。还有报道，苦杏仁皮肉中所含有效成分苦杏仁苷几乎一致，而苦杏仁皮中所含微量元素高于苦杏仁肉，因此，苦杏仁去掉种皮无意义。

　　不同炮制品从煎出效果来看，不论先煎或后煎都不一样，其煎出率，先煎时为炒婵苦杏仁>炒苦杏仁>燀苦杏仁>生苦杏仁；后煎时为炒燀苦杏仁>燀苦杏仁>炒苦杏仁>生苦杏仁。对粉碎度不同的苦杏仁各炮制品中苦杏仁苷煎出率进行比较实验，结果显示，苦杏仁的粉碎度对苦杏仁苷的煎出率以燀后(去皮或不去皮)粉碎成原药材的1/4～1/8粗颗粒为高。因去皮不利于保存，所以苦杏仁人煎剂不必去皮，临用前将烊杏仁粉碎即可。

　　采用气相色谱一质谱联用( GC-MS)技术对其进行定性鉴别和定量分析，结果共分离出8种化合物，燀制和炒制对苦杏仁中脂肪酸组分基本无影响；但炮制后亚油酸相对含量降低，油酸相对含量升高，且上述变化与加热温度和炮制时间呈正相关。实验表明，生苦杏仁溶液中苦杏仁苷的含量极低。苦杏仁及各种炮制品止咳平喘作用强度依次为炒苦杏仁>生后下苦杏仁> 燀苦杏仁>生苦杏仁。其药效学作用的强度与供试液中的苦杏仁苷含量呈正相关。

　　苦杏仁生品及不同炮制品，在常规条件下贮存1年，苦杏苷明显下降。只有蒸制上气后维持30分钟的炮制方法，才能有效地稳定苦杏仁中苦杏仁苷的含量。用聚乙烯包装的各样品，贮存半年或1年，测定其苦杏仁苷的含量均高于相同条件下用牛皮纸包装各样品的含量。相同包装在同等条件下贮存，一般生苦杏仁含苷量的损失较其他样品小。杏仁饼因去油时大部分细胞组织破坏，苦杏仁苷与酶充分接触，不利于贮存。因此，杏仁饼以塑料包装为妥，并应尽量缩短贮存时间。

　　蒸苦杏仁可从以下几方面控制质量：①在性状方面，蒸苦杏仁种皮略有皱缩，呈褐棕色，种皮上脉纹颜色呈褐色或棕黄色，嚼之味苦，具熟苦杏仁香气，而无苯甲醛的特殊香气。余同生杏仁。②苦杏仁酶应完全破坏，可用三硝基苯酚试纸试验检查(不显红色或砖红色，而显黄色)。③根据实验，苦杏仁蒸上气，维持30分钟，苦杏仁苷比生品下降9%～10%，再根据药典生苦杏仁其苦杏仁苷含量不得少于3.0%的规定，苦杏仁蒸制品中苦杏仁苷不得少于2.6%。

　　【附】

　　1.近代的炮制方法还有制饼、麸炒、蜜制、甘草制等。

　　2.文献摘录“一斗汤浸去皮尖双仁，用童子小便三斗煮一日，以好酒二升淘洗，然后烂研如膏，再以清酒三斗并地黄汁三升和杏仁膏银石器内重汤煮一复时稀稠如膏为度，盛瓶器密封口”(《总录》)。“治风寒肺病，药中亦有连皮尖用者，取其发散也”(《纲目》)。

　　【总结】杏仁从汉代开始有炮制记载以来，方法逐渐增多，并由单一的加热处理发展到用多种辅料制，甚至用药汁复制。其中出现最早，用得很广的就是去皮尖和炒。炮制目的基本上都是摸索如何保存药效而又能去毒。明、清时代则有医家提出了去皮尖与不去皮尖功效有别。去皮尖与不去皮尖近代争论较大，意见分歧，目前单凭一个苦杏仁苷含量尚难下定论。现在去皮与炒制的方法仍被沿用，且为《中国药典》收载。被遗弃已久的蒸法近年已受到重视，并发现蒸制有其优点，值得进一步研究。

　　杏仁的炮制研究有很多人作了不少工作，在探讨炮制方法方面也卓有成效。但也存在一些问题，即以往的研究基本上都是重复杀酶保苷的研究内容。所以争论的焦点也集中于生品打碎后下好还是炮制后入药好；或者是应该去皮还是不需去皮的问题。总之研究的内容较狭窄。并把苦杏仁苷作为唯一的有效成分。但近期有的研究进展较大，在研究思路方面有所突破。关于杏仁炮制品质量标准的研究，虽然尚不成熟，但对今后的研究工作有启发作用。

　　杏仁炮制品在临床应用方面，古方多要求去皮尖炒，但规律性不明显，用于同性质的疾病，有炒用者，也有生用的，现今的中成药方剂也不乏炒用的。从方剂对炮制品的使用情况和现代研究资料来看，杏仁炮制品可能是今后临床应用的主流。杏仁用于咳喘和通便，生品和加热炮制品不必严格区分，其作用基本一致，古今治咳喘和通便的方剂均有炒用和生用的(古方炒用更多)。但杏仁霜(包括杏仁饼)则一般适于咳嗽便溏或肺脾气虚，易于腹泻的咳喘病人外，通常情况都不用杏仁霜。至于用杏仁饼代替杏仁更不妥当，不但不能用于润肠通便，即使咳喘病也不都适用。因肺与大肠相表里，有时可以里病及表，表病犯里，临床上可见到燥咳或热咳病人而兼便结的；痰浊壅肺，肺气不宣也可出现便秘。杏仁质润而又善于宣肺降气，可以起到开里通表的作用，肺气宣降，则大便自调；反过来，润肠通便又可起到泻表安里作用，大便通畅，则肺气肃降，喘咳自平。因此，杏仁治疗咳喘，有时既用其止咳平喘的直接作用，又用其通便以降肺气的间接作用。